Linaclotídeo
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[Sequência] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH cíclico (1-6), (2-10), (5- 13) -tris (dissulfeto)
[CAS NO. ] 851199-59-2
[Fórmula molecular] C59H79N15O21S6
[Peso molecular] 1526.73
[Aparência] Pó Branco
[Pureza] 98%
[ Inscrição ]
Para o estudo da síndrome do intestino irritável com constipação (IBS-C) e constipação crônica.
Sobre Linaclotide
Linaclotide é um agonista do receptor da guanilato ciclase-C (GCCA) com atividade analgésica visceral e endócrina. Tanto o linaclotídeo quanto seus metabólitos ativos podem se ligar aos receptores da guanilato ciclase-C (GC-C) na superfície luminal do epitélio do intestino delgado. Em modelos animais, através da ativação do GC-C, a linaclotide pode reduzir a dor visceral e melhorar a velocidade do trânsito gastrointestinal. Em humanos, a droga também pode aumentar a velocidade do trânsito intestinal. O resultado da ativação do GC-C é o aumento das concentrações intracelulares e extracelulares de cGMP (guanosina monofosfato cíclico). O cGMP extracelular pode reduzir a atividade das fibras nervosas da dor e aliviar a dor visceral em animais modelo. O cGMP intracelular pode aumentar a secreção de cloreto e bicarbonato no lúmen do intestino delgado, ativando o CFTR (regulador de condutância transmembrana da fibrose cística), o que eventualmente leva ao aumento da secreção de fluido do intestino delgado e ao trânsito intestinal mais rápido.
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